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作者：聯科生物 發布日期：2016-01-05 00:00
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Wnt是一類分泌型糖蛋白，通過自分泌或旁分泌發揮作用。在小鼠中，腫瘤病毒整合在Wnt之后而導致乳腺癌。卷曲蛋白（Frz）作為Wnt受體，其胞外N端具有富含半胱氨酸的結構域， Frz作用于胞質內的蓬亂蛋白（Dsh），Dsh能切斷β-catenin的降解途徑，從而使β-catenin在細胞質中積累，并進入細胞核，與T細胞因子（TCF/LEF）相互作用，調節靶基因的表達。
Wnt信號通路是一個復雜的蛋白質作用網絡，其功能最常見于胚胎發育和癌癥，但也參與成年動物的正常生理過程。Wnt信號通路包括許多可調控Wnt信號分子合成的蛋白質，它們與靶細胞上的受體相互作用，而靶細胞的生理反應則來源于細胞和胞Wnt配體的相互作用。
1. biogems品牌Wnt通路研究用小分子產品
| 產品名 |
目錄號 |
簡單描述 |
| IWR-1-endo |
BG-1128234 |
一種新型，強效的Wnt信號通路的小分子抑制劑，IC50為180 nM。IWR-1 endo可以與Axin直接結合而穩定Axin，促進β-catenin磷酸化以及降解。 |
| XAV-939 |
BG-2848932 |
通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。 |
| KY02111 |
BG-1111388 |
KY02111比其他已知的WNT抑制劑能更高效的誘導心臟分化。KY02111與其他WNT抑制劑（如XAV939和IWP-2）聯用，具有協同效應，能增加心肌細胞和跳動克隆的數量。 |
| IWP-2 |
BG-6866167 |
IWP-2抑制Wnt信號和分泌，IC50為27 nM,選擇性抑制Porcn介導的Wnt棕櫚?；?，一般不影響Wnt/β-catenin，且對Wnt刺激的細胞反應沒有影響 |
| IWP-3 |
BG-6876006 |
IWP-3是一種PORCN抑制劑,研究表明 IWP-3 可促進中胚層細胞向心肌細胞的分化 |
| IQ1 |
BG-3316280 |
一種Wnt/β-catenin通路的小分子抑制劑，通過與絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶PP2A的PR72/130亞基結合，干擾PP2A/Nkd復合物的形成。 |
| CHIR99021 |
BG-2520691 |
是一種高效、高特異性的GSK-3抑制劑，其對GSK3α和GSK3β的IC50分別為10 nM和6.7 nM。 |
| SB216763 |
BG-2800944 |
SB 216763是一種新型的，強效的，高選擇性的GSK-3抑制劑，其對GSK-3β的抑制活性與GSK-3α相似。 |
| BIO |
BG-6676296 |
BIO是一種特異性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制劑，作用于GSK-3α/β時， IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上，也是一種pan-JAK抑制劑 |
2. 其他品牌相關產品
| 廠商 |
貨號 |
名稱 |
規格 |
| Cayman |
2A-10011251 |
TWS119 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-15578 |
CHIR98014 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-16727 |
Tideglusib |
5mg, 10mg, 50mg |
| Cayman |
2A-10010247 |
SB-415286 |
500ug, 1mg, 5mg, 10mg |
| Cayman |
2A-16676 |
AZD 1080 |
1mg, 5mg, 10mg, 25mg |
| Cayman |
2A-16728 |
AZD 2858 |
1mg, 5mg, 10mg |
| Biovision |
93-1655-2 |
GSK-3β Inhibitor, TWS119 |
2mg |
| Biovision |
93-2595 |
CHIR-98014 |
1mg, 5mg |
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